Zidovudin

Z Medik.cz - portálu pro mediky

Zidovudin, nebo také azidotymidin, je prvním lékem používaným pro léčbu HIV infekce. Tento přípravek, poprvé syntetizovaný v roce 1964, byl původně vyvíjený pro protinádorovou léčbu, pro kterou se ovšem neosvědčil.

Obsah

Mechanizmus účinku

Azidotymidin jako falešný nukleotid inhibuje reverzní transkripci. Chemicky je podobný tymidinu, ale na 3' konci nemá OH skupinu, ale dusík. Tudíž není možné na 3' konec navázat další nukleotid. Reverzní transkriptáza retrovirů preferuje azidotymidin před normálním tymidinem. Ovšem tento virový enzym může po čase mutovat, což vede k rezistenci k tomuto přípravku. Do běžné syntézy DNA v buňkách nezasahuje (resp. až při vysokých koncentracích). Může ale inhibovat syntézu nukleových kyselin v mitochondriích.

Nežádoucí účinky

Nauzea, bolesti hlavy, odbarvení prstů a nehtů, změna rozložení tělesného tuku. Mezi závažnější NÚ patří anémie a útlum kostní dřeně.

Komerční přípravky

  • Zidovudin
  • Azitidin
  • Retrovir

Další zajímavé odkazy

Personal tools